Архимакс 1000мг № 1

Один флакон содержит

активное  вещество - меропенема тригидрат  570.4 мг и 1140.8 мг

(эквивалентно меропенему 500.00 мг и 1000.00 мг)

вспомогательное вещество - натрия карбонат 103.8 мг  и  207.6 мг

От белого до светло-желтого цвета кристаллический порошок

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы.

Меропенем.

Код АТХ  J01DH02

Фармакокинетика

Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы меропенема приводит к пиковой концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.

Однако, в отношении пиковой концентрации (Cmax) и площади под фармакодинамической кривой (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного  клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная болюсная инъекция одной дозы меропенема в течение 5 мин приводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1 г.

Пиковые концентрации в плазме крови при внутривенном введении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 2%.

Около 70% внутривенной дозы м eропенема выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная экскреция с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропемена в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией почек.

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма,  в том числе, в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа, в диапазоне доз 10 мг/кг - 40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.

Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое  коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Фармакодинамика

Архимакс - антибиотик группы карбапенемов, предназначен для пар eнтерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Архимакс оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие Архимакса против аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству b-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (MИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/MИК было 2 или меньше.

Архимакс стабилен в тестах определения чувствительности возбудителя. Действует синергидно с различными антибактериальными препаратами, а также обладает пост-антибиотическим эффектом.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к Архимаксу основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных - диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.